Ως δραστικό συστατικό ενός αντιεμετικού που χορηγείται με συνταγή, το aprepitant περιέχεται σε ένα φιαλίδιο 18 ml με ενδοφλέβια χορήγηση.το aprepitant ανήκει σε ξεχωριστή φαρμακολογική κατηγορία που αντιμετωπίζει έναν ειδικό νευροχημικό παράγοντα ναυτίας και εμετού που προκαλείται από χημειοθεραπεία (CINV)Το άρθρο αυτό εξηγεί τον μοριακό μηχανισμό πίσω από το προϊόν και τη θέση του στα σύγχρονα πρωτόκολλα κατά των εμετικών.

Η ουσία P και η οδός υποδοχέα NK1

Η ναυτία και ο εμετός που προκαλούνται από την κυτταροτοξική χημειοθεραπεία μεσολαβούν μέσω διαφόρων συστημάτων νευροδιαβιβαστών.ένα νευροπεπτίδιο που συνδέεται με τον υποδοχέα νευροκινίνης-1 (NK1) στο κέντρο εμετού του εγκεφαλικού στέλεχους και την περιοχή postremaΑντίθετα με παλαιότερους υποστηρικτικούς παράγοντες, παρουσιάζει μικρή ή καθόλου συγγένεια προς τη σεροτονίνη (5- HT3), τη ντοπαμίνη,ή υποδοχείς κορτικοστεροειδών, το οποίο του δίνει ένα στοχευμένο μηχανιστικό προφίλ στο αντιεμετικό οπλοστάσιο.

Κεντρική δράση και διέλευση του αιματοεγκεφαλικού φραγμού

Προκλινικές και ανθρώπινες μελέτες με τομογραφία εκπομπής ποζιτρονίων δείχνουν ότι το aprepitant διασχίζει το αιμομυϊκό φράγμα και καταλαμβάνει τους υποδοχείς NK1 στο κεντρικό νευρικό σύστημα.Με τον αποκλεισμό αυτών των υποδοχέων, διακόπτει το εμετικό σήμα που παράγουν οι κυτταροτοξικοί παράγοντες όπως η Cisplatin μέσω κεντρικών οδών.Αυτή η κεντρική δράση είναι σημαντική επειδή η CINV έχει τόσο μια οξεία φάση εντός των πρώτων 24 ωρών όσο και μια καθυστερημένη φάση στις ημέρες δύο έως πέντε., και ο αποκλεισμός του NK1 αντιμετωπίζει το καθυστερημένο συστατικό που οι ανταγωνιστές της σεροτονίνης μόνοι τους χειρίζονται λιγότερο πλήρως.

Τοποθέτηση στο πλαίσιο τριπλού καθεστώτος

Στην κλινική χρήση, το aprepitant χορηγείται ως μέρος ενός συνδυασμού που περιλαμβάνει επίσης ένα κορτικοστεροειδές, όπως η δεξαμεθαζόνη, και έναν ανταγωνιστή των υποδοχέων 5- HT3, όπως η ονδανσετρόνη.Μελέτες δείχνουν ότι το μπλοκάρισμα του NK1 αυξάνει την αντιεμετική δράση τόσο του ανταγωνιστή 5- HT3 όσο και του κορτικοστεροειδούς.Η ενδοφλέβια δόση των 130 mg χορηγείται ως μία ενιαία έγχυση ή μια σύντομη ένεση, η οποία συνήθως ολοκληρώνεται λίγο πριν από την έναρξη της χημειοθεραπείας.μετά την οποία η από του στόματος θεραπεία δεν είναι απαραίτητη για τα σχήματα μονοδοσίας.

Πρακτικές Σκεφτόμενες Διαχείρισης

Το γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό γαλακτοκομικό.Επειδή το aprepitant αλληλεπιδρά με τη διαδρομή CYP3A4, οι συνταγογραφούντες εξετάζουν ταυτόχρονα φάρμακα και η επισήμανση του προϊόντος σημειώνει ειδικές προφυλάξεις όπως η ταυτόχρονη χρήση pimozide.Αυτές οι λεπτομέρειες χειρισμού και αλληλεπίδρασης αποτελούν μέρος της τυπικής παρακολούθησης της ασφάλειας των αντιεμετικών, και όχι της μηχανικής απόδοσης του ίδιου του φιαλίδου..

Γενικές ερωτήσεις

Ε: Ποιους υποδοχείς μπλοκάρει το απεριπιτάντη για να αποτρέψει την ναυτία; Α:Το aprepitant ανταγωνίζεται επιλεκτικά τον υποδοχέα νευροκινίνης-1 (NK1) για την ουσία P στο κεντρικό νευρικό σύστημα, διακόπτοντας το εμετικό σήμα που ενεργοποιείται από τη χημειοθεραπεία.

Ε: Γιατί χορηγείται το aprepitant μαζί με άλλα αντιεμετικά; Α:Συνδυάζεται με ένα κορτικοστεροειδές και έναν ανταγωνιστή 5- HT3 επειδή ο αποκλεισμός του NK1 συμπληρώνει τη δραστηριότητα αυτών των παραγόντων και παρέχει κάλυψη για την καθυστερημένη φάση του CINV.

Ε: Πώς χορηγείται το ενέσιμο γαλακτώμα των 130 mg; Α:Η δόση των 130 mg παρέχεται σε ένα φιαλίδιο 18 ml για ενδοφλέβια χρήση, που χορηγείται ως έγχυση ή σύντομη ένεση πριν από τη χημειοθεραπεία,χωρίς να απαιτούνται δόσεις παρακολούθησης από το στόμα σε σχήματα μονοδοσίας.