Σύνοψη

Η νερατινίμπη είναι ένας μη αναστρέψιμος αναστολέας της παν- HER τιροσινικινάσης που δεσμεύεται συμπαραγωγικά τους HER1, HER2 και HER4, προκαλώντας παρατεταμένη καταστολή της οδού.Χρησιμοποιείται κυρίως σε εκτεταμένο συνδυασμό για τον πρώιμο HER2- θετικό καρκίνο του μαστού., όπου ο στόχος είναι η καταστολή της καθυστερημένης υποτροπής που μπορεί να εμφανιστεί μετά τη λήξη της θεραπείας με trastuzumab.Το δισκίο των 40 mg γεμίζει μια θέση για τους διανομείς που υποστηρίζουν προγράμματα μακροχρόνιας περιεκτικότητας σε συμπληρωματικά φάρμακα και για τα κέντρα που διαχειρίζονται τη μακροχρόνια συνέχιση της θεραπείας για ασθενείς που έχουν την πρόθεση να θεραπευτούν.Ο συνδυαστικός τρόπος δέσμευσης σημαίνει ότι μία ημερήσια δόση διατηρεί την καταστολή σε ολόκληρο το διάστημα χορήγησης, υποστηρίζοντας την ετήσια δέσμευση του συμπληρωματικού φαρμάκου.

Πώς Λειτουργεί

Σε αντίθεση με τους αναστρέψιμους αναστολείς, η νερατινίμπη σχηματίζει έναν συνδυασμό με το τομέα της κινάσης HER, διατηρώντας το μπλοκάρισμα της αυτοφωσφορυλίωσης HER1/ 2/4 και των αξών MAPK και PI3K?? AKT.Αυτή η αντοχή είναι πολύτιμη ενάντια σε υπολειπόμενα αδρανή κύτταρα που μπορούν να ξυπνήσουν ξανά χρόνια αργότεραΗ μη αναστρέψιμη δέσμευση περιορίζει επίσης την ταχεία ανάκτηση κινάσης που παρατηρείται με ορισμένους αντιστρέψιμους παράγοντες.ένας μηχανισμός που έχει σημασία για την αντιμετώπιση της αποκτηθείσας αντοχής και τη διατήρηση της πίεσης στο δίκτυο HER καθ' όλη τη διάρκεια μιας παρατεταμένης περιόδου συμπληρωματικής θεραπείαςΚαλύπτοντας HER1, HER2 και HER4 μαζί, επιτίθεται στο δίκτυο υποδοχέων από πολλές γωνίες αντί να βασίζεται σε έναν μόνο κόμβο για να παραμείνει αποκλεισμένος.

Ενδείξεις

Η νερατινίμπη ενδείκνυται ως εκτεταμένη συμπληρωματική θεραπεία του HER2- θετικού καρκίνου του μαστού σε πρώιμο στάδιο μετά από θεραπεία με βάση το trastuzumab.Χρησιμοποιείται επίσης με την καπεσιταμπίνη σε μεταστατικό HER2- θετικό καρκίνο του μαστού που έχει προηγουμένως αντιμετωπιστεί με δύο ή περισσότερα σχήματα θεραπείας.Η επιλογή ακολουθεί επιβεβαιωμένη θετικότητα HER2, και η συμπληρωματική ένδειξη στοχεύει ειδικά στη μείωση του κινδύνου μετά την ολοκλήρωση της προηγούμενης θεραπείας κατά του HER2.Αυτή η παρατεταμένη χρήση συμπληρωματικού φαρμάκου αντιμετωπίζει ειδικά το παράθυρο της μεταγενέστερης υποτροπής πέραν της περιόδου που καλύπτεται από το trastuzumab., μια ξεχωριστή θέση για την προσφορά μακροδρόμων.

Δοσολογία & Δοσολογία

Η παρατεταμένη χρήση του βοηθητικού φαρμάκου είναι 240 mg ημερησίως για ένα έτος, κατασκευασμένο από δισκία 40 mg, με προφύλαξη της λοπεραμίδης για τη διαχείριση της διάρροιας.και το ολοχρόνιο μάθημα απαιτεί υποστήριξη συμμόρφωσης από την θεραπευτική ομάδα.

Αποθήκευση & Προμήθεια

Τα δισκία αποστέλλονται σε φυσαλίδες προστασίας από υγρασία με δευτερεύουσα συσκευασία ψυχρής αλυσίδας.

Γενικές ερωτήσεις

Ε: Τι σημαίνει αμετάκλητη αναστολή εδώ;Α: Η νερατινίμπη σχηματίζει συνδετικό δεσμό με τις κινάσες HER, παρέχοντας μακροχρόνια αποκλεισμό σε σύγκριση με αναστρέψιμα φάρμακα.

Ε: Γιατί να το χρησιμοποιήσετε αφού τελειώσει το trastuzumab;Α: Η παρατεταμένη θεραπεία με συμπληρωματικά φάρμακα στοχεύει στην καθυστερημένη υποτροπή του HER2 που μπορεί να εμφανιστεί χρόνια μετά την αρχική θεραπεία.

Ε: Πώς αντιμετωπίζεται η διάρροια;Α: Η προφυλακτική χρήση της λοπεραμίδης κατά τις πρώτες εβδομάδες και η διατήρηση της δόσης σύμφωνα με το σχέδιο διαχείρισης μειώνουν τη σοβαρότητα.